SARM Modulatori Selettivi del Recettore Androgeno

Pubblicato: febbraio 9, 2012 in Doping
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Il materiale contenuto in questa sezione é riportato a titolo informativo. Le informazioni non vogliono promuovere l’utilizzo di steroidi anabolizzanti o farmaci.Ogni riferimento sugli effetti di tali sostanze é esclusivamente a titolo informativo.Attenzione. Non si promuove o incoraggia l’utilizzo di tali sostanze.I SARM (Modulatori Selettivi del Recettore Androgeno) sono una nuova classe di sostanze con struttura chimica diversa (es arilpropionamidi, bicicloidantoine, tetraidrochinoline e analoghi delle chinoline) e sono dei ligandi specifici del recettore per gli androgeni (androgen receptors, AR). L’estrema attenzione suscitata dagli studi preliminari dei SARM è dovuta al fatto che hanno dimostrato diversi vantaggi rispetto agli steroidi anabolizzanti androgeni (SAA), come ad esempio la selettività tissutale, le migliori proprietà farmacocinetiche e la specificità di legame al recettore per gli androgeni, associati alla riduzione degli effetti collaterali indesiderati dovuti all’uso e/o abuso degli ormoni androgenici. I dati preclinici riguardanti due SARM a struttura chinolinica (LGD 121071 e US 6.462.038 ) hanno dimostrato il potenziale effetto anabolizzante di tali molecole. Il possibile abuso di tali molecole a scopo dopante in ambito sportivo mette in luce l’importanza sia di studiarne il metabolismo, che di ricercare dei metodi analitici che sfruttano la gascromatografia di massa (GC/MS), per l’analisi di questi composti e degli eventuali metaboliti nei fluidi biologici. Attualmente gli studi metabolici più approfonditi sono stati eseguiti esclusivamente sui SARM aventi struttura arilpropionamidica, e solo per alcuni dei SARM strutturalmente diversi sono state sviluppate tecniche analitiche per la loro individuazione a fini della ricerca antidoping.

 

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