Agenti lipolitici …

Pubblicato: agosto 28, 2012 in Body Building, Fitness & Wellness, Integrazione
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fatEca Stack –  Efedrina – Ma Huang –  Caffeina     del dott. Mauro Di Pasquale

ECA STACK
Combinazione per incrementare la lipolisi e la termogenesi, migliorando la prestazione sia anaerobica sia aerobica, e mantenendo la sintesi proteica. Usata per aumentare la massa magra e ridurre il grasso corporeo. I seguenti ingredienti potrebbero essere utili in una tale combinazione.
La tradizionale formulazione ECA consiste di efedrina (spesso nella versione erboristica, spesso Ma Huang), caffeina ed aspirina. Possono essere aggiunti molti altri composti per rendere la formulazione più efficace per perdere peso e ridurre il grasso corporeo oltre che per conservare la massa muscolare.


Gli elementi principali:

Efedrina
Ricordatevi che l’efedrina sintetica ed i suoi vari alcaloidi sono stati usati per curare l’asma e la congestione. È stata usata, inoltre, per curare clinicamente l’obesità, come riferiscono vari studi. Sulla scia di questi studi, la versione erboristica dell’efedrina (il Ma Huang) è l’ingrediente più comune negli integratori per il dimagrimento che vengono venduti nei negozi di integratori.
Classificata tra i simpaticomimetici, l’efedrina stimola il sistema nervoso simpatico. Vale a dire che imita gli effetti fisiologici dell’adrenalina. Ad ogni modo l’efedrina induce una stimolazione del sistema nervoso centrale maggiore di quella dell’adrenalina.
L’efedrina presenta un meccanismo misto di azione. Suscita una risposta simpatomimetica interagendo direttamente con i recettori adrenergici (ossia gli adrenocettori) in vari tessuti del corpo umano. Agisce inoltre indirettamente comportando la liberazione della noradrenalina dai terminali nervosi adrenergici e dell’adrenalina dalla ghiandola surrenale. Quindi la noradrenalina e l’adrenalina attivano gli adrenocettori su altri tessuti affinché producano una risposta.
L’adrenalina e la noradrenalina, chiamate anche catecolamine, sono i principali ormoni preposti alla lipolisi negli adipociti. Iniziano questa risposta legandosi ai beta-adrenocettori sulla superficie degli adipociti. Nelle cellule viene attivata una risposta che alla fine scompone il grasso immagazzinato nella cellula, il quale viene poi rilasciato come sottoprodotto nello spazio extracellulare vicino.
L’efedrina è un agonista non-selettivo dei recettori adrenergici. In altri termini, si lega con vari gradi di affinità agli alfa- e beta-adrenocettori sugli adipociti e sulle cellule di altri tessuti suscitando una risposta nelle cellule a seconda del loro tipo e della loro origine. Sebbene alcuni degli studi in vitro rivelino che l’efedrina si lega ed attiva soprattutto i beta-adrenocettori (beta 1, beta 2 e beta 3), stimola anche gli alfa-adrenocettori.
La sequenza di eventi biochimici collegati all’efedrina è la seguente:

  • effetto adrenergico diretto e una liberazione di noradrenalina NE dalle terminazioni nervose del sistema simpatico.1
  • L’efedrina e l’NE si legano agli adrenocettori collegati sulla superficie delle cellule di vari tessuti. Il tipo e la quantità di recettori varia secondo il tessuto. Le cellule muscolari e gli adipociti ne possiedono in abbondanza anche se con distribuzione variabile in base alla zona e al tipo.
  • Il legame con i recettori beta-adrenergici comporta l’attivazione dell’enzima adenilato ciclasi per mezzo delle proteine che regolano i nucleotidi della guanina stimolatoria (proteine Gs) all’interno della membrana cellulare.
  • Quindi l’adenilato ciclasi converte l’ATP in 3′-5′ camp il quale si lega alle sottounità regolatorie della protein chinasi A.
  • Dopo essersi legato con il cAMP, la protein chinasi A libera la sua subunità catalitica, questa a sua volta esercita il processo di fosforilazione sulla lipasi sensibile agli ormoni (HSL), un enzima, trasformandola nella forma attiva HSL-P.
  • Infine l’HSL-P catalizza una reazione idrolitica in tre fasi per ridurre i trigliceridi in glicerolo ed acidi grassi.

Ma Huang
Il Ma Huang è un estratto vegetale ricavato da diverse specie di Ephedra (Ephedra sinica, Ephedra equisetina, Ephedra gerardiana, Ephedra nebrodensis) che si trovano tipicamente in Cina ed in India. Per quanto l’estratto contenga più di un alcaloide, il costituente principale è l’efedrina, usata da secoli per la cura dell’asma bronchiale, della febbre da fieno e di altre allergie. Al giorno d’oggi l’efedrina e gli altri suoi alcaloidi sono impiegati come decongestionanti ed antitosse.
Le analisi degli integratori dietetici in commercio che contengono l’efedra hanno rivelato la presenza di svariati alcaloidi dell’efedra.2, 3 Si tratta degli alcaloidi: (-) – efedrina, (+) – pseudoefedrina,(-) – metilefedrina, (-) – norefedrina, (+) – norpseudoefedrina. Ad ogni modo, le concentrazioni di questi diversi alcaloidi variano notevolmente da un prodotto all’altro e pure da un lotto all’altro.4
Le formulazioni commerciali di efedra consistono della polvere dei rami giovani essiccati delle varie specie di Ephedra oppure di estratti essiccati. L’estrazione rimuove gli alcaloidi dalle parti della pianta e li concentra in una soluzione alcolica. Una volta essiccati, questi estratti contengono una concentrazione di alcaloidi superiore alla pianta confrontando grammo per grammo. Gli studi di farmacocinetica hanno dimostrato che l’efedrina è assorbita più velocemente se ricavata da preparazioni che impiegano suoi estratti piuttosto che da quelle che contengono parti della pianta in polvere.
L’attuale interesse per l’efedra, o Ma Huang, è dovuto agli studi che hanno attestato un effetto termogeno (ossia di consumo delle calorie) della combinazione di efedrina, caffeina ed aspirina. Pertanto sono stati formulati dei prodotti con le tre sostanze termogene nella loro versione erboristica. Si possono reperire come integratori dietetici e negli USA non necessitano di ricetta medica.
Discuteremo singolarmente le tre principali versioni erboristiche della combinazione ed il loro ruolo in qualità di termogeni.

L’efedrina e la riduzione dell’adipe
Più di uno studio clinico riferisce dell’efficacia dell’efedrina come coadiuvante nella riduzione dell’adipe. L’efedrina ha proprietà anoressanti.5 Ciò significa che sopprime l’appetito. Inoltre è stato dimostrato che aumenta la termogenesi. Ad ogni modo, l’efedrina sembra svolgere al massimo la sua funzione se abbinata alla caffeina.6, 7 Uno studio riferisce che il dimagrimento di alcuni soggetti obesi era maggiore con la combinazione di efedrina e caffeina piuttosto che con l’una o l’altra sostanza usate da sole. Inoltre la combinazione di efedrina e caffeina induce un effetto sinergico in rapporti differenti. Astrup et al.8 hanno dimostrato l’effetto sinergico di 20 mg di efedrina e 200 mg di caffeina, mentre con altre proporzioni tra i dosaggi l’effetto era minore.
Molti autori avanzano l’ipotesi che la risposta termogena dell’efedrina sia dovuta all’attivazione dei beta1-adrenocettori sulle cellule del grasso bruno (BAT). Anche se può essere così per alcuni modelli animali, l’uomo ha relativamente pochi depositi di BAT. Inoltre le ricerche più recenti hanno dimostrato che l’efedrina possiede legami molto deboli con i beta3-adrenocettori.9 Per di più sono sempre maggiori le prove che la termogenesi è indotta dall’attivazione degli alfa1- e beta1-adrenocettori sul BAT.10,11,12 In ogni caso è stato somministrato cronicamente ad alcuni primati un agonista selettivo sul beta3-adrenocettore umano e si è osservato un aumento del dispendio energetico ad indicazione del fatto che i beta1-adrenocettori nel tessuto adiposo e nel grasso bruno contribuiscono alla termogenesi.13 In quale misura dipende probabilmente da specie a specie e, all’interno di una specie, da soggetto a soggetto.
Gli studi in vitro con l’efedrina e campioni di grasso bruno hanno dimostrato che i suoi principali effetti termogeni erano mediati dalla noradrenalina dei nervi simpatetici mentre gli effetti diretti (sugli adrenocettori degli adipociti) si verificano solamente ad elevate concentrazioni.14 Nondimeno, nelle condizioni in vivo, pare che l’efedrina eserciti i suoi effetti termogeni centralmente stimolando il sistema simpatico. Ancora più probabile è che l’efedrina stimoli la termogenesi ed aumenti il dispendio energetico per mezzo di svariati meccanismi che si vanno a sovrapporre l’uno all’altro.

La caffeina
È stato visto che la caffeina, assunta da sola, produce effetti termogeni e lipolitici nell’uomo in proporzione alla dose assunta.15 In uno studio i ricercatori hanno visto che l’effetto termico era significativamente collegato ai valori dei trigliceridi nel plasma, alle concentrazioni di lattato sempre nel plasma e al tono dei vasi sanguigni. Gli autori attribuiscono l’aumento del lattato, dei trigliceridi e del tono dei vasi sanguigni ad un innalzamento del metabolismo.
Per quanto la caffeina svolga il suo effetto termogeno sul sistema nervoso centrale, in modo analogo all’efedrina, gli studi in vitro dimostrano che combinata con l’efedrina inibisce l’attività della fosfodiesterasi (con un conseguente aumento di cAMP) e lo fa altrettanto bene dell’antagonismo dei recettori dell’adenosina negli adipociti.16 Si pensa che l’adenosina riduca la sensibilità dei tessuti alla noradrenalina e che inibisca il rilascio di noradrenalina da svariati tessuti neuroeffettori simpatetici periferici. Il meccanismo principale della caffeina sembra consistere nel blocco dei recettori dell’adenosina nelle cellule in vitro con il risultato di un’interazione sinergica con l’efedrina nell’innalzamento della termogenesi.
Probabilmente i valori nel plasma di efedrina e caffeina varieranno e saranno piuttosto diversi dalle concentrazioni impiegate negli studi in vitro dopo l’assunzione orale di preparazioni di efedrina e metilxantina alle dosi che si sono dimostrate capaci di elevare la termogenesi e di indurre il dimagrimento negli uomini. Non sappiamo però fino a che punto l’efedrina e la caffeina interagiscono sinergicamente in questa gamma di concentrazioni e se l’antagonismo svolto dall’adenosina assuma un ruolo maggiore di quello di inibitore della fosfodiesterasi.
Comunque gli studi in microdialisi hanno dimostrato che gli effetti clinici della caffeina sulla lipolisi erano dovuti soprattutto al blocco dei recettori dell’adenosina nel tessuto adiposo invece che all’inibizione della fosfodiesterasi. Quando sono stati somministrati 300-400 mg di caffeina ai soggetti di uno studio sull’uomo, la concentrazione del prodotto nel fluido extracellulare del tessuto adiposo era molto al di sotto di 100 mM. Gli studi in vitro rivelano che la concentrazione di soglia richiesta affinché la caffeina inibisca con efficacia la fosfodiesterasi supera i 100 uM, mentre la concentrazione per bloccare i recettori dell’adenosina pare al di sotto dei 10 uM.17
La caffeina può anche contribuire alla termogenesi elevando le concentrazioni intracellulari di Ca. La stimolazione degli alfa-adrenocettori sugli adipociti contribuisce alla termogenesi nel grasso bruno ed è un processo che dipende dal Ca. L’attivazione di questo processo da parte della caffeina può interagire sinergicamente con i beta-adrenocettori durante la stimolazione della noradrenalina e della termogenesi.18
Inoltre, la combinazione di caffeina ed efedrina può aumentare i livelli energetici e l’attività, contribuendo alla perdita di peso e di grasso corporeo. Uno studio recente ha mostrato che l’efedrina e la caffeina si potenziano naturalmente l’una con l’altra, con effetti di stimolo simili all’anfetamina (Young R, Gabryszuk M, Glennon RA. (-)Ephedrine and caffeine mutually potentiate one another’s amphetamine-like stimulus effects. Pharmacol Biochem Behav 1998 Oct;61(2):169-73).
In questo studio dosi ridotte di efedrina e di caffeina si sono rivelate capaci di potenziarsi a vicenda con effetti stimolatori su ratti allenati. Gli autori hanno dedotto che una combinazione di caffeina ed efedrina comporta più di uno stimolo se si confronta a dosi simili dell’una o dell’altra sostanza somministrata da sola. Questo effetto sinergico è un esempio perfetto di come l’abbinamento delle sostanze comporti un sinergismo che permette di usare dosi minori per ciascuna di esse, in questo caso dell’efedrina e della caffeina, senza ridurne l’efficacia bensì i potenziali effetti collaterali.

L’aspirina
È stato suggerito l’impiego dell’aspirina per protrarre gli effetti a lungo termine della combinazione di efedrina e caffeina. Eppure, mentre alcuni studi confermano questa aggiunta,19, 20 altri studi no.21 Alcuni dati di fatto indicano che l’aspirina può aumentare le catecolamine, ma il suo grado di efficacia per elevare la termogenesi in combinazione con efedrina e caffeina rimane variabile e discutibile. Ad esempio, uno studio ha visto che l’aspirina potenzia l’effetto di stimolo dell’efedrina nella risposta termogena ad un pasto nelle donne obese ma non in quelle magre.22 In un altro studio, una combinazione di efedrina (75-150 mg), caffeina (150 mg) ed aspirina (330 mg), in dosi suddivise prima dei pasti, comportava una perdita di peso significativa anche senza alcuna restrizione calorica.23

La teoria dietro i possibili effetti sinergici dell’aspirina con l’efedrina e la caffeina
Sappiamo che le prostaglandine, rilasciate da quasi tutti i tessuti del corpo, modulano la risposta adrenergica nell’uomo attraverso i loro effetti sulla reattività vascolare alla noradrenalina. Queste sostanze sono classificate e sottoclassificate per mezzo di lettere e pedici in base alla loro struttura molecolare. Mentre le prostaglandine di tipo E (PGE) sono più comunemente conosciute perché sono coinvolte nei processi infiammatori, altre, ad esempio il tipo I (PGI) svolgono anche un ruolo nella risposta adrenergica.
Le prostaglandine sono costituite da acidi grassi con 20 molecole di carbonio come l’acido arachidonico. Nel primo passo della conversione dell’acido arachidonico in prostaglandine, l’enzima acido arachidonico ciclossigenasi ossigenato produce la prostaglandina PGG2. La maggioranza degli antinfiammatori non steroidei, ad esempio aspirina, ibuprofene, naprossene sodico ecc., agiscono inibendo l’attività della cicloossigenasi, cosa che poi comporta la diminuzione della sintesi delle prostaglandine. Sebbene dosi ridotte di aspirina non abbiano effetti diretti rilevanti sull’attività cardiovascolare, dosi elevate faranno dilatare i vasi periferici per un effetto diretto sulla muscolatura liscia della parete dei vasi.
In risposta alla stimolazione dei nervi del sistema simpatetico i tessuti sintetizzano e liberano le PGE. Un incremento della sintesi di PGE riduce la risposta vasocostrittoria dell’attività del sistema simpatetico. L’inibizione della sintesi del PG promuove il rilascio dei neurotrasmettitori e aumenta la risposta vascolare dello stimolo adrenergico.
Le prostaglandine di altri tipi (PGF, PGI) sembrano facilitare la trasmissione adrenergica e migliorare la risposta vascolare in svariate specie, per esempio nei cani e nei ratti. Ad ogni modo gli effetti delle prostaglandine sull’attività e sulla risposta adrenergica sembrano variare tra le specie e possono essere differenti perfino nelle diverse matrici vascolari nell’ambito della stessa specie.
I valori di noradrenalina e la resistenza vascolare sono aumentati in misura significativa dalla stimolazione dei nervi simpatetici per mezzo di applicazioni di ghiaccio.24 Eppure un analogo dell’aspirina somministrato ad alcuni uomini (10 mg/kg) non si è dimostrato capace di alterare i valori delle PGE2 a riposo oppure durante la stimolazione dei nervi simpatetici, pertanto i valori plasmatici di NE non ne risentivano. Un inibitore specifico delle PGE2 ne ha bloccato l’aumento durante e dopo l’applicazione di ghiaccio e pertanto ha elevato i valori plasmatici di NE.
Anche gli adipociti producono e secernono le prostaglandine quando i valori di NE salgono, probabilmente inibendo la lipolisi. Mentre in vitro è stata dimostrata l’attività antilipolitica delle prostaglandine, soprattutto delle PGE, non si è ancora determinato quanto importanti siano gli effetti della sintesi locale di PG nel tessuto adiposo umano in vivo, per esempio per mezzo della microdialisi. Sebbene alcuni autori abbiano ipotizzato che indirizzarsi alla produzione del tessuto adiposo di PGE può ridurne gli effetti antilipolitici, può essere una tecnica più applicabile all’adipe viscerale che a quello sottocutaneo.

L’ECA Stack
Le dosi di efedrina (E), caffeina (C) ed aspirina (A) impiegate in varie combinazioni possono essere di notevole importanza al fine di avere il massimo effetto. In uno studio sono state usate varie combinazioni di E e di C per determinare le dosi sinergiche ottimali per ciascuna sostanza.25
Nello studio è stato confrontato in sei soggetti sani e magri l’effetto termogeno delle singole dosi di placebo orale, E 10 mg, E 20 mg, C 100 mg e C 200 mg con gli effetti di tre diverse combinazioni: E + C, 10 mg/200 mg, 20 mg/100 mg e 20 mg/200 mg. Gli autori hanno visto che l’effetto termogeno dopo E + C 20 mg/200 mg era maggiore che dopo ogni altra combinazione. In questo rapporto, le dosi di efedrina e caffeina esercitavano un effetto maggiore grazie alla sinergia, mentre gli effetti termogeni delle altre due combinazioni erano solo additivi, senza sinergia. È piuttosto interessante che tutte le combinazioni EC aumentassero il glucosio, l’insulina e l’IGF-1 nel plasma.
Più di uno studio ha rivelato l’effetto sinergico della combinazione di efedrina e caffeina. Per esempio, in uno studio con procedura random, gruppo di controllo con placebo e a doppio cieco, 180 pazienti obesi erano curati con una dieta a basso contenuto calorico ed una delle seguenti somministrazioni tre volte al giorno per 24 settimane: combinazione di efedrina e caffeina (20 mg/200 mg), efedrina (20 mg), caffeina (200 mg), placebo.26 La perdita media di peso era significativamente maggiore con la combinazione che con il placebo dall’ottava alla ventiquattresima settimana. La perdita di peso con l’uso o soltanto della caffeina o soltanto dell’efedrina era simile a quella ottenuta dal gruppo con il placebo. Gli autori hanno concluso che l’effetto o della caffeina o dell’efedrina da sole non era sufficiente ad indurre un dimagrimento significativo.
In un altro studio i ricercatori non hanno riscontrato alcuna differenza nella perdita finale di peso corporeo, ma hanno osservato una differenza nella fonte di tale perdita.27 Alcuni soggetti obesi sono stati sottoposti ad una dieta a calorie contenute e hanno assunto o E + C o un placebo tre volte al giorno per otto settimane. Il gruppo con E + C ha perso circa 4,5 kg in più di grasso corporeo e 2,7 kg in meno di massa magra rispetto al gruppo con il placebo.

Come si rapporta tutto questo al Ma Huang?
Non sono stati effettuati studi clinici né ricerche sull’efficacia del Ma Huang e di altre preparazioni erboristiche che aiutino a ridurre l’adipe. La maggioranza delle ditte di integratori che vende questi prodotti basa la rivendicazione che funzionano per il dimagrimento sugli studi riguardanti l’ECA. Ad ogni modo, poiché le concentrazioni dei vari alcaloidi nelle fonti vegetali e nelle preparazioni commerciali variano ampiamente, non si può essere sicuri dell’efficacia.
Da quanto viene riferito, alcune delle preparazioni vendute senza ricetta medica aiutano chi sta a dieta semplicemente riducendone l’appetito. Anche se la riduzione dell’appetito può essere il meccanismo più efficace di questi prodotti, i consumatori riferiscono pure un incremento del battito cardiaco e irrequietezza. Molto probabilmente il motivo è la stimolazione del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso simpatico effettuata da questi prodotti. La lamentela più grossa dei consumatori di questi prodotti è la mancanza di una standardizzazione per i principali alcaloidi attivi e la concentrazione variabile. Non è raro sentire che una marca ha certi effetti ed un’altra no, addirittura perfino un lotto rispetto ad un altro. Mantenere costante il livello qualitativo sembra un grosso problema per l’industria degli integratori.

Effetti dell’efedrina e della caffeina sulla performance aerobica e anaerobica
Anche se gran parte dell’enfasi sull’impiego dell’ECA Stack è stata incentrata sulla perdita di peso e la riduzione dell’adipe, queste sostanze hanno mostrato effetti significativi sulla performance aerobica.
Alcuni studi recenti hanno dimostrato che una combinazione di caffeina (C) e di efedrina (E) ingerita un’ora e mezzo circa prima dell’allenamento aumentava la prestazione in misura significativa. In uno studio,28 C ed E prolungavano di molto il tempo sul cicloergometro prima di arrivare alla spossatezza; inoltre i benefici della combinazione E + C erano additivi.29 In uno studio sul campo in cui i soggetti correvano più velocemente possibile per 3,2 km indossando la “zavorra militare da combattimento” (ossia rete, zaino, borraccia piena, munizioni e un fucile in braccio), i tempi miglioravano nettamente ingerendo E + C.30 In uno studio di follow-up, la dose di E + C somministrata veniva ridotta ed era indagata anche se c’era stato un possibile uso di caffeina che poteva rappresentare una variabile confusionaria.31 Le conclusioni di questo studio hanno indicato che il tempo necessario per arrivare allo spossamento aumentava molto dopo l’ingestione di E + C rispetto a dopo quella del placebo e che il miglioramento era massimo nei soggetti che consumavano regolarmente la caffeina. Quest’ultima conclusione è stata attribuita ad un “superdosaggio” negli individui non abituati alla caffeina. Nel complesso questi dati indicano che l’assunzione di E + C può migliorare la capacità di sostenere un lavoro aerobico ad elevata intensità.
Uno studio recente ha pure valutato gli effetti dell’ingestione di C, E e della loro combinazione sulla performance anaerobica.32 In questo studio l’ingestione di C ed E è stata associata ad un miglioramento significativo di diversi aspetti della performance anaerobica. Gli autori hanno concluso nel seguente modo: “messi insiemi ai risultati di altre ricerche correlate, questi dati avvalorano saldamente la tesi che tanto la performance aerobica quanto quella anaerobica sono migliorate con l’assunzione di E + C. Pertanto la combinazione di C ed E potrebbe essere consigliata come efficace aiuto ergogeno nei casi in cui è necessario svolgere un’attività fisica intensa”.

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